プロテインホスファターゼ阻害剤

Proteinphosphatase inhibitor

　オカダ酸（okadaic acid）

　「概説」

　C₃₈脂肪酸のポリエーテル誘導体^1）で，蛋白質セリン／スレオニン残基の脱リン酸化酵素（プロテインホスファターゼ）のうち2A型および1型（下記）に対し，強力かつ特異的な阻害作用を示す^2,3）。物質名は，はじめ本邦太平洋岸に普通にみられる海綿の一種Halichondria okadai（クロイソカイメン）から抽出されたことにちなむが，実は，ある種の渦鞭毛藻類により合成され，それらを捕食する海綿や貝類など，他の海産生物に蓄積するらしい^4）。

　当初，平滑筋張力増強作用の検討から，プロテインホスファターゼ阻害剤であることが示されて以来^5,6），心筋Ca^2＋チャネル^2）や平滑筋Ca^2＋依存性K^＋チャネル^7）などを含め，蛋白質リン酸化により調節を受ける各種の系の研究に広く使用されるようになっており，総説がある^8-10）。