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Brain and Nerve No to Shinkei Volume 28, Issue 6 （June 1976）

Brain and Nerve 脳と神経 28巻6号（1976年6月発行）

Japanese English

原著

Benzodiazepine系抗てんかん剤clonazepamの抗てんかん作用について—1．経口投与による効果 ANTIEPILEPTIC ACTIVITY OF CLONAZEPAM A BENZODIAZEPINE ANTIEPILEPTIC 加藤秀明 ¹ , 森俊憲 ¹ , 森内巌 ¹ , 吉村剛 ¹ , 岩田毅 ¹ , 貝谷久宣 ¹ Hideaki Kato ¹ , Toshinori Mori ¹ , Iwao Moriuchi ¹ , Tsuyoshi Yoshimura ¹ , Tsuyoshi Iwata ¹ , Hisanobu Kaiya ¹ ¹岐阜大学医学部神経精神医学教室 ¹Department of Neuropsyclnatry, Gifu University School of Medicine pp.565-577

発行日 1976年6月1日 Published Date 1976/6/1

DOI https://doi.org/10.11477/mf.1406203896

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Abstract 文献概要
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I．はじめに

　NitrazepamがLiske＆Forster^33）によつて，1963年に抗てんかん剤として報告されて以来，benzodiazepine誘導体は現在幅広いスペクトルをもつ付加的な抗てんかん剤として広く使用されている。付加的な使用法のみならず，nitrazepamは点頭てんかんに対し，またdiaze—pamは発作重積症に対してfirst choiceの抗てんかん剤としての位置を占めているといつてもよいだろう。現在抗てんかん剤として使用されているbenzodiazepine誘導体は，diazepam,nitrazepamをはじめいずれも抗不安薬として開発されたもので，その抗てんかん作用は2次的なものであつた。これらに対し今回報告するclonazepamは，抗てんかん作用を目的として開発され，benzodiazepine誘導体の中で抗てんかん剤として開発された最初の誘導体である。

　Clonazepamは化学名を7nitro-5-（2-chlorophenyl）-3H-1，4-benzodiazepine-2（1H）（Ro 5-4023）といい，nitrazepamと最も類似している（第1図）。Benzodiaze—pine誘導体の抗痙攣作用は，最大電撃痙攣拮抗作用は弱いが，metrazolに対する抗痙攣作用は強いことが特徴的である。Clonazepamはとくにこの点が注目され，最大電撃拮抗作用はdiazepamよりむしろ弱いが^9,39），抗metrazol作用はdiazepam,nitrazepamより5〜20倍強く^{3,7,31,39,52）}，benzodiazepine誘導体の中では最も抗てんかん作用が強いといわれている^{9,11,39,52）}。臨床的にも，欧米ではすでに広く使用され，その効果は認められつつあるが，まだ充分明らかにされたとはいえない^9）。わが国では，精神科領域^24）と小児科領域^51）からそれぞれ1報告あるのみである。

Clonazepam, an antiepileptic benzodiazepine deriv-ative was administered into 30 patients mainly withincurable type epilepsy Results were as summarizedbelow:

(1) Clonazepam was effective in 44.4% of 36cases of seizures. The initial effect was noticed in55.6%.

(2) Clonazepam was proved to have a broadspectrum in its efficacy. It showed the highestrate of effectiveness, 71.4%, on psychomotorseizures.

(3) Clonazepam was effective in all 4 cases ofthe photogenic epilepsy which shows the photo-sensitivity in the EEG. With the exception of 1case, the sensitivity in the EEG also disappearedresponding to clonazepam.

(4) The Jacksonian type of the partial motorseizure disappeared in 2 cases after the adminis-tration with clonazepam.

(5) The effects of clonazepam on EEG were ex-amined in 24 patients The abnormality of thebasic activity, the diffuse epileptic discharge andthe focal epileptic discharge were improved in29. 2%, 61.5% and 66. 7%, respectively. In addition,the rate of the clinical effectiveness was high inthe cases with the centrencephalic discharge.

(6) Side effects were observed to have appearedin 38.9% of the patients. They were mostlydrowsiness and ataxia.

(7) Based on the above-mentioned results, it canbe claimed that clonazepam is effective on psycho-motor seizures, photogenic epilepsy and the secon-dary type of generalized convulsion (Jacksonian).