98．βブロッカーの使い方

狭心症におけるβブロッカー作用の基礎

　βブロッカーの狭心症に対する作用は，①狭心症発生原因である心筋酸素需要と供給の不均衝において，心筋酸素需要を減少させること，および，②正常心筋血流を低下し，虚血部心筋血流を保持する心筋血流再分布である．その主作用である心筋酸素需要の減少の機序は，心臓交感神経受容体であるβ₁レセプターにカテコールアミンと拮抗的に競合し，心拍数増加，心筋収縮力増加，血圧上昇などストレス，労作に伴う心仕事量の増加を抑制することであり，労作狭心症によい適応となる．現在，多くの亜硝酸塩，Ca拮抗薬が開発されているが，労作狭心症には依然としてβブロッカーを用いる頻度が高い．

　現在一般に用いられているβブロッカーは，心臓選択性（Cardioselectivity），内因性交感神経刺激作用（Intrinsic Sympatho-mimetic Activity；ISA），および膜安定化作用（Membrane Stabilizing Activity；MSA）などの有無により分類^1）されている（表）．しかし，狭心症治療における投与量では，MSAの影響はほとんど認められず，またISAも投与量の増加によりβ遮断効果が優位となるため，その作用は打ち消されてしまう．