抗腫瘍剤—Ⅲ．抗腫瘍性抗生物質（1）

Doxorubicin，Daunorubicin

　最近の癌の化学療法における最も重要な進歩は，anthracycline系の誘導体であるdoxorubicin（adriamycin）とdaunorubicin（daunomycin）の開発であろう．これらの抗腫瘍剤は真菌であるStreptomyces Peucetius var，caesiusの生産物であり，赤い色をもっている．このグループに属する抗腫瘍剤は，アミノ配糖体構造とダウノサミン（daunosamine）の結合体である（図）．

　doxorubicinとdaunorubicinの構造上の相違は，R₂がdoxorubicinではCH₂OHで，daunorubicinではCH₃である．D環にはdaunosamineが結合しており，この構造が核酸の二重構造に入り込む（intercalation）うえで必要とされている．daunorubicinは急性白血病の治療にのみ使用されるが，doxorubicinはbroad spectrumの抗腫瘍剤で，白血病，リンパ腫，乳癌，軟部組織肉腫に対して有効性を示す．