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抗くる病因子として同定されたビタミンDの作用は,主に核内受容体であるビタミンD受容体(VDR)を介するものである。活性型ビタミンDである1α,25-ジヒドロキシビタミンD3[1,25(OH)2D3]がVDRのリガンドであり,標的遺伝子の発現調節を介して,小腸でのカルシウム吸収,腎臓でのカルシウム再吸収,骨吸収を促進し,カルシウム恒常性の維持に貢献する。1,25(OH)2D3には,骨形成,リン代謝及びビタミンD代謝,さらには細胞の増殖・分化,免疫・炎症反応,心血管機能などに対する作用もある。ビタミンD製剤またはVDR作用薬には,くる病・骨軟化症のみならず,骨粗鬆症,悪性腫瘍,自己免疫・炎症疾患,心血管病変などに対する効果も期待されている。
The antirickets factor vitamin D exhibits its action through activation of vitamin D receptor(VDR). The active form of vitamin D, 1α,25-dihydroxyvitamin D3[1,25(OH)2D3], is a potent VDR ligand, and contributes to the maintenance of calcium homeostasis by enhancing intestinal calcium absorption, renal calcium reabsorption and bone resorption. 1,25(OH)2D3 also regulates bone formation, phosphorus metabolism and vitamin D metabolism. Experimental and epidemiological evidence has shown vitamin D actions on cellular proliferation and differentiation, immunity and inflammation, and cardiovascular function. Vitamin D derivatives and VDR ligands may be useful for the treatment of osteoporosis, malignancy, autoimmune and inflammatory disease and cardiovascular disease as well as rickets and osteomalacia.