処方設計のバックボーンを押さえる Bz受容体作動薬の特性② 薬理作用点/薬理作用の強度・化学構造

Key Points

ベンゾジアゼピン（Bz）受容体作動薬はGABA_A受容体のBz結合部位に作用し，GABAの神経伝達を増強することで抗不安や催眠などの効果を示す．

GABA_A受容体のαサブユニットの種類により薬理作用が異なり，α1は鎮静作用，α2とα3は抗不安作用，α5は学習・記憶に関与するなど，薬剤のサブユニット選択性が臨床効果に影響を与える．

Bz骨格をベースとし，置換基の導入や変更により受容体との親和性や薬理活性を調整することで，多様な誘導体が開発されている．