デクスメデトミジンの薬物動態・薬力学―血中濃度のシミュレーションを活用して安定した投与を目指す

デクスメデトミジン（DEX）は，投与中でも「呼べばすぐ目が覚める」鎮静薬であり，また投与停止早期でも「呼べばすぐ反応する」薬物である。そのため，「代謝，排泄がきわめて速い薬物」と誤認されやすいが，実際は作用時間の短い薬物ではない。投与停止早期に，血中濃度plasma concentration（Cp）がまったく低下していないにもかかわらず，刺激に対してすみやかに反応できるのは，鎮静の質から生じる状態であり，代謝，排泄が速いわけではない（ミニ知識1）。

　DEXは，鎮静作用のほかにも交感神経抑制，鎮痛などの作用があり，それぞれの作用ごとに用量反応関係が存在する。血圧に対する反応は，直接の末梢血管収縮作用と相まって複雑になる。DEXのもつさまざまな利点を生かし，また生じる可能性のある不都合を防ぐには，薬物動態pharmacokinetics（PK）-薬力学pharmacodynamics（PD）の知識が必要となる。

　本稿では，DEXのPK-PDを概説し，臨床でDEXの効果を十分に発揮し，副作用を最小限に抑えるために必要な知識を解説する。PK-PD の総論については，本誌2013年11月号「open TCI：PK-PD学ぶなら今でしょ」を参考にされたい。