NMDA受容体の調節領域（R-domain）へ結合するポリアミンとイフェンプロジル

　［用いられた物質/研究対象となった受容体］

　スペルミン，イフェンプロジル/NMDA受容体

　ポリアミン［プトレスシン（PUT，NH₂（CH₂）₄NH₂），スペルミジン（SPD，NH₂（CH₂）₃NH（CH₂）₄NH₂），スペルミン（SPM，NH₂（CH₂）₃NH（CH₂）₄NH（CH₂）₃NH₂）］はウイルスからヒトに至るまで生物界に広く存在する生理活性アミンであり，主として核酸，特にRNAと相互作用することにより蛋白質・核酸合成を促進し，細胞増殖因子として機能する^1）。また，NMDA受容体やヘパリンなどのグリコサミノグリカンとの相互作用を通し，生体機能のモジュレーションにも関与している。

　脳は細胞増殖が活発でないにもかかわらずポリアミン含量が比較的多く，脳におけるポリアミンの役割が注目されていた。1990年代に入ると，長期増強に基づく記憶形成およびCa^2＋のニューロンへの流入による脳虚血時の症状悪化に強く関わっているNMDA受容体のcDNAのクローニングが成功し，その活性測定がアフリカツメガエルの卵母細胞にNMDA受容体mRNAを注入することにより可能になり，ポリアミン，特にSPMがNMDA受容体を脱分極（興奮）時に活性化し，過分極（静止）時に阻害することが明らかとなった。