PDE5阻害薬とsGC刺激薬—特徴と使い分け，何を根拠に選択するのか？

Point

・cGMPのレベルは，産生系である上流のNO-sGC活性と，分解系である下流のPDE5活性のバランスにより決定される．

・PDE5阻害薬はcGMPの分解を阻止してcGMPを蓄積し，sGC刺激薬はsGC活性を高めてcGMP産生を増加させ肺動脈血管拡張をもたらす．

・PDE5阻害薬によってcGMPの分解が阻止されたとしても，上流でNOが産生されなければ十分量のcGMPは蓄積しない．

・sGC刺激薬によりcGMP産生が亢進したとしても，強力なPDE5活性によって速やかにcGMPが分解されてしまえば十分なcGMP量は維持できない．

・PDE5阻害薬は肺血管選択性があること，sGC刺激薬は非選択的で全身血管に作用することを特長とする．