13．エストロゲンパッチ（エストラジオール経皮吸収剤）

　エストラジオール経口投与と経皮投与の違い^1）　閉経前卵巣は1日およそ50〜500μgのエストラジオール（E₂）を分泌しており卵巣静脈を介して大循環に入り各末梢標的臓器に達する。肝を通過する一部のE₂は代謝を受け，抱合型となり排泄されたり，より女性ホルモンとしての活性の弱いエストロン（E₁）に変換される。E₂産生の多い閉経前にはE₂／E₁比は1.0以上である（E₂産生の少ない月経期を除く）。閉経後卵巣はE₂を産生しないが肝や脂肪織でE₁（副腎由来のアンドロステンジオンがE₁に変換される）がE₂に変換され1日およそ5〜20μ9のE₂が産生されている。そのため閉経後E₂／E₁比はつねに1.0未満である。

　経口投与されたE₂は腸管で吸収された後，門脈に入り肝を通り代謝を受ける（first-pass effect）。このため投与量に比し，得られる血中E₂濃度は低くE₁は高いという現象が起こる。更年期症状を緩和するために要求される血中E₂濃度は30〜40pg／mt以上であるがこの濃度を得るためにはおよそ500μg以上のE₂が連日経口投与される必要がある。これは肝の仕事量を増し，非生理的高血中E₁濃度が起こる。