増刊号 Common Drugs 350の投与戦略
代謝・栄養障害治療薬
その他の高脂血症治療薬
リポクリン(住友)
笈田 耕治
1
,
中井 継彦
1
1福井医科大学第3内科
pp.301
発行日 1996年11月30日
Published Date 1996/11/30
DOI https://doi.org/10.11477/mf.1402905606
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臨床薬理
●作用機序:本剤の作用機序として,①肝における脂肪酸の合成抑制・酸化促進をもたらしTGの合成を抑制する,②脂肪細胞におけるlipolysisを抑制することで脂肪酸の動員を抑制する,③リポ蛋白リパーゼ活性および肝性リパーゼ活性を亢進し,血中リポ蛋白のTGを分解促進し,リポ蛋白代謝を促進する,④LDLレセプター活性を増加させる,などが考えられている.
●吸収・分布・代謝・排泄:【吸収】本剤を単回投与した場合,平均血中濃度は4〜6時間後に最高に達し,以後10時間の生物学的半減期で低下した.また,連日投与すると投与5日目で血中濃度は平衡に達した.【分布】マウスおよびラットに2週間連続経口投与した場合,肝・腎・肺・血清で高く分布し,脳脊髄では認められない.【代謝】代謝変化を受けにくく,健常成人の一部の尿中に投与量の0.1%以下の微量の代謝体(モノエーテル体および水酸化体)が検出された以外は未変化体しか認められていない.【排泄】主として便中に排泄され,投与量の1%以下が尿中に排泄される.
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