サラゾピリン（ミドリ十字）

臨床薬理

●作用機序^1）：サラゾスルファピリン（以下，SASP）は，スルファピリジン（以下，SP）と5—アミノサリチル酸（以下，5—ASA）のアゾ化合物である．経口投与法で約1／3は上部小腸から吸収され，残りは大腸内で腸内細菌によってSPと5—ASAに，分子量比で0.63：0.38の割合で分解される．SPは容易に吸収され，ほとんど肝臓でアセチル化（以下，Ac-SP）と水酸化，さらにグルクロン酸抱合を受けて尿中に排泄される．一方，5—ASAの大部分は便中に排泄されるが，約1／3は吸収されアセチル化を経て尿中に排泄される．SASPの有効成分は，潰瘍性大腸炎に対するSASP,SP,5—ASAの単独注腸法による比較試験の成績から5—ASAと考えられている．作用機序はまだ不明の点が多いが，①アラキドン酸代謝系の主にリポオキシゲナーゼ系代謝産物であるLTB₄などの産生抑制，②活性酸素・フリーラジカルの産生抑制と消去，③サイトカイン（IL−1,IL−6,IL−8,TNF—αなど）の産生抑制，などが主な作用起点と考えられる^2）．