アスピリン（Aspirin）

Acetylsallcylic acid

　現在，多くのサリチル酸（Salicylic acid）製剤が使用されているが，本稿では中でも特に頻用されているアスピリン（Aspirin）（Acetylsalicylic acid）を中心に述べる．アスピリンは今世紀初頭に，そのprodrugのサリチル酸の苦味，胃障害を克服する目的で合成された．すなわち，生体内で加水分解され，薬理学的に活性なサリチル酸に変化するよう設計，合成された．そのもくろみ通りに，アスピリンは服用されると肝臓で強力な加水分解を受け（いわゆる"first pass効果"により），速やかにサリチル酸となる．したがって，その血中濃度モニタリングはサリチル酸濃度によって行われる．本稿で取り上げるサリチル酸の血中濃度モニタリングは，アスピリンのみならず，他のサリチル酸製剤にも適応される．

　アスピリンは，過去100年近く，鎮痛，解熱，また非ステロイド系消炎薬として，広く使用されてきているが，その至適投与が可能となったのは，薬物動態が明らかになった，つい最近のことである．