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特集 研究室で役に立つ新しい試薬
膜関連試薬
カルシウムチャネル関連試薬
アジドピン
Azidopine
高橋 正身
1
Masami Takahashi
1
1三菱化成生命科学研究所脳神経化学研究室
pp.414-415
発行日 1989年8月15日
Published Date 1989/8/15
DOI https://doi.org/10.11477/mf.2425905331
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- Abstract 文献概要
■構造および特性
心筋，平滑筋，骨格筋や神経細胞のL型Caチャネルのアンタゴニスト（あるいはアゴニスト）として知られるジヒドロピリジン誘導体の1種で，アジド基を持ち光反応試薬として用いられる（図1）1,2）。nM以下の低濃度ではいろいろな組織のL型Caチャネルに結合し，α1サブユニットを光標識する1-3）。0.1μM程度の高濃度になると多剤耐性細胞のP糖蛋白質やミトコンドリアの構成成分など非Caチャネル成分も標識するようになる2,4）。非Caチャネル成分への結合は低親和性であること，結合部位数がL型チャネル数の100倍以上と桁違いに多いこと，結合するDHP誘導体の立体特異性がまったく異なることなどの点でCaチャネルへの結合と区別することができる（表1）2）。
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