α-アドレノセプターとCa拮抗剤結合部位

α-adrenoceptors and Ca channel blocker binding sites

　著者らはこれまで主として心血管系に作用する薬物として開発が進められてきたCa拮抗剤（Caチャネルブロッカー）が血管平滑筋のみならず，中枢神経細胞自体にも特異的結合部位を有することを見出し中枢への薬理作用に注目してきた。一方，カテコールアミン受容体は生体内に広く分布し種々の機能を営んでいる。この受容体に対する薬剤の開発は，主として循環器系疾患に対して行われてきた。われわれは脳ホモジネイトのP₂分画を用いた薬理学的結合実験を通じて，類似した目的のために開発が進められてきたα-アドレナリン作動薬とCa拮抗剤の結合部位が，血管平滑筋のみならず，中枢神経細胞においても相互関連を有することを確認している。本稿では．まずα-アドレノセプターについて述べ，Ca拮抗剤，α-アドレノセプターとCaチャネルとの相関，ついで中枢神経系におけるCa拮抗剤結合部位に関する最近の知見を，われわれの実験を含めて概説する。