PETによる脳のレセプター測定

In vivo receptor binding study with PET.

はじめに

　¹¹Cや¹⁸Fでラベルした漂識リガンドの脳内動態を解析することにより，直接ヒト脳におけるレセプターの分布やその結合特性を測定することが可能となってきた。レセプターのin vivo測定については，既に1970年代の半ばごろから，いくつかの報告がみられており，¹¹Cなどのポジトロン核種を用いる体外計測法に関しても，フランスのComarらにより先駆的な研究が行なわれていたが，実際にPETを使ってヒトのドーパミンレセプターが画像化されたのは，1983年になってからである^1）。その後〔表〕に示すように数多くの標識リガンドが開発され，実際に臨床レベルでの応用が可能な状態になっている。

　種々の生体臓器の中で，脳は最も種差が著しい器官の一つであり，とくに言語機能や思考過程など，ヒトに固有であると考えられる現象については，ほとんど動物実験は不可能であるといっても過言ではない。また躁うつ病や精神分裂病などの各種疾患や痴呆についても，研究遂行上適切な動物実験モデルに乏しいのが実状である。したがって，非侵襲的にヒト脳の内部を探ることのできるPETは，これらの領域において重要な貢献をするものと期待されている。

In vivo mapping and quantitative analysis of various kinds of neuro-receptors in living human brain have been available by using positron emission tomography (PET). For the dopaminergic neuron, selective radioligands such as ¹¹C-SCH 23390 for D₁ receptors, ¹¹C-raclopride and ¹¹C-N-methylspiperone for D₂ receptors and ¹¹C-nomifensine for reuptake sites have been developed. In addition to such receptor studies, measurement of disposition of ¹¹C or ¹⁸F labeled DOPA and binding of irreversible MAO inhibitors (¹¹C-clorgyline and ¹¹C-deprenyl) are also available.