エストロゲン

　Karlsonの遺伝子活性説すなわちホルモンがgeneに直接作用すると考える説に続いて，1962年にJensenとJacobsonのレセプター説^1）が発表された。トリチウム標識エストラジオールをラットに注射すると，子宮ではエストロゲンの選択的取り込みが見られることから，特異的なホルモンの取り込み機構の存在が推定され，ホルモン→レセプター→遺伝子という作用機構が提唱されたのである。次いでToftとGorskiらによってラット子宮可溶性分画より，9.5Sの沈降定数をもつタンパク性のエストロゲン結合巨大分子が分離された^2,3）。その後同様の結合分子がエストロゲン標的組織である腟，卵管，乳腺，視床下部，下垂体前葉に，さらに卵巣黄体，睾丸の間質細胞に高濃度に分布していることが明らかになってきた。このような結合分子がレセプターと呼ばれるためには2つの基本的条件があると考えられる。第1に信号識別（signal discrimination）ならびに結合（bind—ing）であり，第2に結合に続くホルモンレセプター間の相互作用が標的細胞に特定生物反応をもたらす連鎖反応のきっかけを与えることである。しかしこの生物反応が起こることを確かめるのはなかなか困難であり，標的組織でのステロイド作用発現にステロイドとこの結合分子が結びつくことが密接に関連することが明らかになった今日では，レセプターの定義は次の条件であろう。1）結合特異性（specificity），2）きわめて高い結合親和性（high affinity），3）結合部位数（number of binding sites，NBS）は一定であること，4）組織に高濃度に含まれること（組織局在，tissue localization），さらにステロイドレセプターの場合には，5）生化学的に分離された，という条件が必要である。