細胞の中から効く局所麻酔薬

Naチャネル遮断薬とは

　Naチャネルは細胞膜に存在しますが、薬剤の主な結合部位は細胞内側にあります。そのため、Naチャネル遮断薬はまず脂質二重膜を通過して細胞内に到達する必要があります（図1）。この過程には脂溶性が重要であり、主に芳香環がその役割を担います。

　一方で、チャネルを実際に遮断する際には、薬剤はイオン型（親水性）としてチャネル内に結合します。この性質は主にアミン構造によって担われます。つまり、Naチャネル遮断薬は「膜を通過するための脂溶性」と「細胞内で作用するための親水性」の両方を兼ね備える必要があり、その結果として両極性構造を有します。