気管支喘息に対するロイコトリエン拮抗薬

Leukotriene Receptor Antagonists in Bronchial Asthma

　気管支喘息に対するロイコトリエン拮抗薬をめぐる最近1年間の話題

　近年，気管支喘息の病態は，気流制限（気道閉塞），気道過敏性，慢性の気道炎症，気道リモデリングにより特徴づけられ，これらのすべての病態をコントロールするための治療が必要と考えられている．一方，ロイコトリエン（leukotriene：LT）拮抗薬の臨床的有用性が評価され，LTC₄，D₄，E₄（CysLTs）に対するCysLT₁，およびCysLT₂受容体のいずれもクローニングされ，気管支平滑筋にはCysLT₁受容体が多く存在し，気道収縮機構にCysLT₁受容体が関与することが明らかにされている．現在臨床応用されている3種類のLT拮抗薬（プランルカスト，ザフィルルカスト，モンテルカスト）はCysLT₁受容体に対する拮抗薬であり^1），CysLT₂受容体に対してはほとんどか全く拮抗しない．

　現在までLT拮抗薬の作用としてβ₂刺激薬と追加効果が認められる早期の気管支拡張効果^2），気道過敏性の改善，抗炎症効果が明らかとなり，さらにin vitroの成績では気道リモデリングの予防効果の可能性^3）も示されつつある．